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    兽药的性质对药效学特点

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    点击次数:656 更新时间:2016年11月02日17:08:09 打印此页 关闭
    1、溶解度:药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。
    2、脂水分配系数P
    Corg:药物在非水相或正辛醇中的浓度
    Cw:药物在水中的浓度
    P 值越大,脂溶性越高(常用 lgP 表示)
    3、吸收性与脂溶性抛物线的规律:脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。
    4、药物结构对P 的影响
    ①水溶性增大:官能团形成氢键能力强/离子化程度高(羟基、季铵等)
    ②酯溶性增大:含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等)
    5、渗透性:药物既具有脂溶性又有水溶性
    6、药物酸碱性与解离度
    pKa:解离常数 pH:体液的pH
    [HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度
    [A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度
    举例——酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离/非解离各一半。
    注明:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。
    7、弱酸性药物,胃液中(pH 低)呈非解离型,易吸收;弱碱性药物,肠液中(pH 高)呈非解离型,易吸收;极弱碱性,酸性中解离少,易吸收;强碱性则完全离子化,胃肠道中多离子化,难吸收。
    8、通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,以解离形式起作用。
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